>  Les Oxazolidinones :

La classe des oxazolidinones est la première classe nouvelle d'antibiotiques qui soit apparue au cours de ces 30 dernières années. C'est en 1987 que Slee et al. décrivent pour la première fois des composés appartenant à la classe des oxazolidinones, nommés DuP 105 et DuP 721 (DuPont de Neumours) et développés afin d'être actifs envers les germes Gram positifs.


Structure du Linezolid

Le linezolid (encore appelé U100766, PNU100766 ou Zyvox™) est actuellement la seule molécule utilisée en clinique. Le linezolid est généralement bactériostatique. Les germes sensibles sont : Staphylococcus aureus, les staphylocoques coagulase négative, le pneumocoque, les entérocoques, les streptocoques b-hémolytiques du groupe A, Bacillus cereus, Bacteroides fragilis, clostridium difficile, mais aussi Pasteurella multocida, les Legionelles, les Fusobacterium, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis...

Les composés de type oxazolidinones agissent en inhibant la synthèse protéique en empêchant la formation du complexe d'initiation 70 S de la traduction (formé de la sous-unité 50 S, de la sous-unité 30 S et de l'ARNm, et enfin de l'ARN de transfert fMet).


Bibliographie :

Slee et al. Oxazolidinones, a new class of synthetic antibacterial agents: in vitro and in vivo activities of DuP 105 and DuP 721. Antimicrob. Agents Chemother. (1987) vol. 31, p1791-1797.

Norrby R. Linezolid - a review of the first oxazolidinone. Exp. Opin. Pharmacother. (2001) vol 2, p1-10.