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Les Rifamycines :
Les
ansamycines constituent une famille de composés chimiques dont les représentants peuvent être classés en deux groupes :
- les ansamycines de type naphtalène
- les ansamycines de type benzénique
Les
ansamycines de type naphtalène regroupent des composés montrant une activité antibactérienne ou antivirale alors que les
ansamycines de type benzénique comportent des molécules à activité antitumorale.
Les rifamycines sont des composés appartenant aux ansamycines de type naphtalène et ont été solées à partir de 1957 de la bactérie
Nocardia mediterranei.
Parmi les composés isolés, la rifamycine-B s'avéra active envers les germes Gram (+) ainsi que
Mycobacterium tuberculosis ainsi que quelques germes Gram (-).
La rifampicine (ou N-amino-N'-méthylpipérazine-hydrazone), qui est un composé semi-synthétique issu de la la rifamycine-B, montra l'activité la plus élevée, ainsi que la plus faible toxicité. Il est aujourd'hui l'un des médicaments de choix des infections à mycobactéries.
Rifampicine
La rifampicine inhibe l'ARN polymérase bactérienne, enzyme responsible de la transcription.
Des risques non négligeables de toxicité hépatique sont toutefois associés à son usage. De nouveaux dérivés (rifabutine) trouvent des indications particulières (patients immunodéprimés). Citons encore la rifapentine et la rifamycine S.