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Sommaire - Théorie de la liaison d'un ligand à son récepteur :



  Introduction :
          1. Liaison d'un ligand (L) à son récepteur (R)
          2. Notion de Kd
          3. Notion de Bmax
          4. Notion de fraction de récepteurs occupés

  I. Théorie de la liaison d'un ligand à son récepteur :
          1. Expériences de saturation de la liaison à l'équilibre :
                - Notion de liaison totale, non spécifique et spécifique
                - Cas particulier : Représentation de Scatchard non linéaire.

          2. Expériences de déplacement de la liaison à l'équilibre

          3. Expériences cinétiques de liaison - Notions de kon et de koff :
                - Cinétique d'association
                - Cinétique de dissociation
                - En résumé

  II. Les ligands peptidiques radioactifs et fluorescents :
          1. Le marquage radioactif :
                - Exemple : Iodation du peptide neurotensine (Technique 1)
                - Exemple : Iodation du peptide neurotensine (Technique 2)
                - Exemple : Iodation du peptide neurotensine (Technique 3)

          2. Le marquage fluorescent

  III. Utilisation des ligands radiomarqués :
          1. Expériences de liaison sur membranes plasmiques et homogénats de tissus
          2. Expériences de liaison sur des cellules en culture

  IV. La famille des récepteurs couplés aux protéines-G :
          1. Structure des RCPGs
          2. La rhodopsine, le prototype des RCPGS
          3. Variété des stimuli capables d'activer un RCPG
          4. Diversité des récepteurs
          5. Activation des protéines-G : le cycle GTPase
          6. Diversité des sous-unités Ga des protéines-G
          7. Variété des effecteurs, cibles des protéines-G
          8. Désensibilisation de la réponse induite par l'agoniste
 

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