Sommaire - Théorie de la liaison d'un ligand à son récepteur :

Introduction :           1. Liaison d'un ligand (L) à son récepteur (R)           2. Notion de Kd           3. Notion de Bmax           4. Notion de fraction de récepteurs occupés   I. Théorie de la liaison d'un ligand à son récepteur :           1. Expériences de saturation de la liaison à l'équilibre :                 - Notion de liaison totale, non spécifique et spécifique                 - Cas particulier : Représentation de Scatchard non linéaire.           2. Expériences de déplacement de la liaison à l'équilibre           3. Expériences cinétiques de liaison - Notions de kon et de koff :                 - Cinétique d'association                 - Cinétique de dissociation                 - En résumé   II. Les ligands peptidiques radioactifs et fluorescents :           1. Le marquage radioactif :                 - Exemple : Iodation du peptide neurotensine (Technique 1)                 - Exemple : Iodation du peptide neurotensine (Technique 2)                 - Exemple : Iodation du peptide neurotensine (Technique 3)           2. Le marquage fluorescent   III. Utilisation des ligands radiomarqués :           1. Expériences de liaison sur membranes plasmiques et homogénats de tissus           2. Expériences de liaison sur des cellules en culture   IV. La famille des récepteurs couplés aux protéines-G :           1. Structure des RCPGs           2. La rhodopsine, le prototype des RCPGS           3. Variété des stimuli capables d'activer un RCPG           4. Diversité des récepteurs           5. Activation des protéines-G : le cycle GTPase           6. Diversité des sous-unités Ga des protéines-G           7. Variété des effecteurs, cibles des protéines-G           8. Désensibilisation de la réponse induite par l'agoniste

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