1 - Structure des RCPGs :

Introduction :
Il existe trois grandes familles de récepteurs membranaires :

1 - Les récepteurs à activité enzymatique intrinsèque ou associée
2 - Les canaux ioniques activés par des ligands
3 - Les récepteurs couplés aux protéines-G


Les récepteurs couplés aux protéines-G (les RCPGs) :

Il existe environ 200 types de RCPGs, sans compter les récepteurs olfactifs couplé aux protéines-G, dont le nombre est à lui seul estimé à 400-1000 récepteurs différents.

Ces protéines présentent une structure commune à sept hélices alpha transmembranaires :



L'extrémité amino-terminale de la protéine est extracellulaire. L'extrémité carboxy-terminale est intracellulaire. On peut observer 3 boucles extracellulaires (nommées E1, E2 et E3) et 3 boucles intracellulaires (I1, I2 et I3).

Ces protéines peuvent être sujettes à des modifications post-traductionnelles, de type N-glycosylation, acylation par des composés lipidiques (formant parfois une pseudo-quatrième boucle intracellulaire (I4), formation de ponts disulfures entre les chaînes latérales de 2 résidus de Cystéine...


Ces sept domaines transmembranaires sont organisés dans la membrane plasmique et l'on connaît la structure exacte, à une résolution de quelques angstroms, de la rhodopsine, qui est le récepteur visuel des cellules en bâtonnet de la rétine. La rhodopsine est impliquée dans la vision nocturne.