3 - Variété des stimuli capables d'activer un RCPG :

Des stimuli de nature très variée peuvent activer les RCPGs (détails) :

- les photons (rhodopsine des bâtonnets et opsines rouge, verte et bleue des cônes)

- des ions (Ca⁺⁺)

- des stimuli sensoriels (molécules olfactives, gustatives et phéromones)

- des petites molécules endogènes :

- acides aminés (acide glutamique et gamma amino-butyrique)
- amines (acétylcholine, adrénaline, noradrénaline, dopamine, histamine, mélatonine, sérotonine)
- nucléosides (adénosine) et nucléotides (ADP, ATP, UTP)
- lipides (anandamide, leucotriènes, Platelet Activating Factor, prostaglandines, thromboxane A2)
- peptides endogènes

- des composés exogènes :

- cannabinoïdes (delta 9 tétra hydro cannabinol)
- peptides d'amphibiens (ranatensine, bombésine)

- des composés impliqués dans les réactions du système immunitaire :

- les chimiokines
- les anaphylatoxines C3a et C5a du complément
- les peptides N-formylés chimiotactiques

- des protéines :

- hormones glycoprotéiques (thyrotropine TSH, lutropine LH, follitropine FSH, choriogonadotropine HCG)
- protéases (thrombine)

L'activation d'un récepteur couplé aux protéines-G, par son ligand, entraîne un remaniement de la structure du récepteur, qui devient capable d'activer des protéines-G intracellulaires (voir figure ci-dessus). Ces protéines-G activent à leur tour toute une série d'effecteurs intracellulaires (enzymes, canaux ioniques, transporteurs...), membranaires (comme représenté) ou bien cytosoliques. Ces effecteurs permettent la plupart du temps, la modulation de la concentration intracellulaires de messagers secondaires (second messagers) tels l'AMPc, l'IP3, le calcium, les diacyl-glycérols ou DAG...)