accueil    cours      Théorie de la liaison d'un ligand à son récepteur
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IV - La famille des récepteurs couplés aux protéines-G :

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7 - Variété des effecteurs, cibles des protéines-G :

Les adénylates cyclases (ou adénylyl-cyclases) :
Il existe à ce jour 9 isoformes connues de l'adénylate cyclase (AC). C'est une enzyme membranaire, avec 12 régions transmembranaires, qui est activée par les sous-unités de type Gsa et inhibée par celles de type Gia.

L'AC catalyse la réaction de formation de l'AMPc, qui est le second messager produit, à partir d'ATP. Cet AMPc est l'activateur de la protéine kinase A (PKA) qui est capable de phosphoryler, et ainsi de moduler l'activité, de nombreux substrats protéiques.


La phospholipase C :
La phospholipase C est une enzyme catalysant la réaction d'hydrolyse du PIP2 (phosphatidyl inositol bis-phosphate) en IP3 (inositol-3-phosphate) et DAG (diacylglycérol). Elle est activée par les sous-unités de la classe Gqa

L'IP3 est le messager secondaire qui agit au niveau de récepteurs spécifiques, situés à la membrane de compartiments vésiculaires intracellulaires, entraînant un relargage à l'intérieur du cytosol, des ions calcium contenus dans ces vésicules.
Le DAG quant à lui, active la protéine kinase C, qui, elle aussi et tout comme la protéine kinase A, est capable de phosphoryler des protéines, afin d'en moduler l'activité.


La cGMP phosphodiestérase :
Cest l'enzyme spécifique des cellules en bâtonnet et en cône de la rétine, qui catalyse la réaction de formation du GMPc à partir du GTP.
Elle est activée par les transducines Gt1 et Gt2.


Les canaux ioniques :
Certains canaux à conductance potassique ou calcique voient leur activité modulée par certaines sous-unités de la classe Gia.

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